作動薬とも呼ばれ、ホルモンなどと同様の機能を示し、生体内の作用を活性化させる薬。大きく分けて「点鼻薬」と「注射薬」があります。反対は拮抗薬のアンタゴニスト。不妊治療では、採卵のための調整卵巣刺激法の一つである、採卵日を事前に特定したい場合に有効なロング法や、卵胞を短時間で育てるショート法で、GnRHアゴニスト剤が使用されます。
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